Interleukin 6 và thụ thể của nó đã được phát hiện và nhân bản tại Đại học Osaka, Nhật Bản, bởi Tadamitsu Kishimoto vào những năm 1980. Năm 1997, Chugai Pharmaceuticals bắt đầu phát triển lâm sàng tocilizumab để điều trị viêm khớp dạng thấp. Các nghiên cứu lâm sàng đối với bệnh Castleman và viêm khớp tự phát thiếu niên toàn thân bắt đầu vào năm 2001 và 2002, tương ứng. Hoffmann-La Roche hợp tác phát triển thuốc do thỏa thuận cấp phép năm 2003.[20]

Dữ liệu được trình bày năm 2008 cho thấy hiệu quả của tocilizumab trong liệu pháp phối hợp với methotrexate trong điều trị RA.[21] Trong các nghiên cứu tiếp theo, nó có hiệu quả và thường được dung nạp tốt khi dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp với DMARD thông thường ở bệnh nhân trưởng thành bị viêm khớp dạng thấp từ trung bình đến nặng.[22]

Vào tháng 6 năm 2005, tocilizumab đã được chấp thuận tại Nhật Bản vì bệnh Casteld.[4] Vào tháng 1 năm 2009, loại thuốc này đã được Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA) phê duyệt là RoActemra để điều trị viêm khớp dạng thấp theo các hạn chế đã đề cập. Vào ngày 11 tháng 1 năm 2010, nó đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA Hoa Kỳ) phê chuẩn là Actemra cho cùng một mục đích.[23] Tocilizumab đã được phê duyệt bởi Cơ quan quản lý hàng hóa trị liệu của Úc vào ngày 27 tháng 5 năm 2009 [24] và được liệt kê trong Chương trình Phúc lợi Dược phẩm từ ngày 1 tháng 8 năm 2010 [25] Ở New Zealand, tocilizumab đã được phê duyệt để phân phối vào tháng 7 năm 2009,[26] và Pharmac đã phê duyệt trợ cấp cho nó với các hạn chế về thẩm quyền đặc biệt vào ngày 1 tháng 7 năm 2013 đối với bệnh viêm khớp vô căn ở trẻ vị thành niên [27] và ngày 1 tháng 7 năm 2014 đối với bệnh viêm khớp dạng thấp.[28] FDA chấp thuận tocilizumab trong điều trị viêm khớp tự phát thiếu niên toàn thân cho trẻ em từ hai tuổi vào tháng 4 năm 2011, và EMA tiếp theo vào tháng 8 cùng năm.

Tocilizumab được Chugai bán ở một số quốc gia, đặc biệt là ở Nhật Bản và các nước châu Á khác, và cùng với Chugai và Roche công ty cổ phần của Hoffmann-La Roche) ở các nước khác, ví dụ như Vương quốc Anh, Pháp và Đức.[20]